胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是食物摄入后肠L细胞分泌的由30个氨基酸组成的多肽，具有独特的降糖作用。然而，人体产生的GLP-1的半衰期仅有几分钟，且很不稳定，很快就会被降解。若使用天然GLP-1降低血糖，则需持续静注或持续皮下注射，因此需要对天然GLP-1进行结构改造，以获得长效GLP-1受体激动剂（GLP1-RA）。

英国阿斯利康制药公司与美国百时美·施贵宝制药公司合作开发的艾塞那肽笔(Bydureon Pen)于今年2月28日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，英国葛兰素·史克制药公司开发的阿必鲁肽(Tanzeum)于今年4月15日获得FDA的批准，美国礼来制药公司向FDA递交的度拉鲁肽(LY2189265)用于治疗2型糖尿病的生物制剂许可申请（BLA）已于2013年12月受理，也有望于今年获得批准。另外，丹麦西兰制药公司与法国赛诺菲制药公司合作开发的利西那肽(Lyxumia)有望于2015年获得批准。

艾塞那肽注射笔

商品名为Byetta的艾塞那肽是由原美国Amylin制药公司（2012年8月被百时美·施贵宝制药公司收购）开发、2005年获得FDA批准用于治疗2型糖尿病的GLP-1类似物。该制剂为注射制剂，每日2次，可于早餐和晚餐前1小时内在腹部、大腿、或上臂皮下注射。商品名为Bydureon的艾塞那肽为每周注射1次的缓释剂，于2012年1月27日获得FDA的批准。

目前，百时美·施贵宝制药公司利用其聚合物微球注射缓释技术与英国阿斯利康制药公司合作，对艾塞那肽缓释剂进行开发的艾塞那肽注射笔于今年2月28日获得美国FDA的批准，将为2型糖尿病患者带来更大的便利。

阿必鲁肽

阿必鲁肽是由英国葛兰素·史克制药公收购的美国人类基因组科学公司开发、用于治疗2型糖尿病的GLP1-RA。该制剂为预装注射笔的粉剂和溶液，规格分30毫克和50毫克2种，每周注射1次。它与利拉鲁肽、艾塞那肽注射液一样，是一种融合人白蛋白的耐DPP-4胰高血糖素样肽-1二聚体。该制剂的半衰期为4~7天，比艾塞那肽和利拉鲁肽明显延长。

葛兰素·史克制药公司于2013年1月14日向FDA递交了BLA，并于3月7日向欧洲药品管理局（EMA）递交了上市许可申请（MAA）。但该公司于2013年8月2日宣布，根据FDA的要求，需要更长的时间对阿必鲁肽新药申请（NDA）的材料进行审评，因此，直至今年4月15日FDA才批准阿必鲁肽用于成人2型糖尿患者的血糖控制。而EMA人用医药产品委员会（CHMP）则于今年1月23日提出积极建议，推荐批准阿必鲁肽为治疗2型糖尿病患者的用药。

度拉鲁肽

度拉鲁肽是由美国礼来制药公司开发的用于治疗2型糖尿病的新型注射长效GLP1-RA，用法为每周1次。剂量为1.5毫克的度拉鲁肽对糖尿病患者进行的3项Ⅲ期临床试验结果表明，与常用的艾塞那肽、西格列汀和二甲双胍相比，该制剂在控制血糖水平和减轻体重等方面都具有优势，且无严重的低血糖症状。

欧洲EMA和美国FDA分别于2013年7月和12月受理了礼来制药公司递交的度拉鲁肽的MAA和NDA，这些申请有望于2014年底或2015年初获得批准。一旦获得批准，度拉鲁肽将是包括利拉鲁肽等所有GLP1-RA的强有力竞争对手。据预测，其上市后每年的销售额可达5~9亿美元，到2020年的销售额可达17亿美元。

利西那肽

利西那肽是由丹麦西兰制药公司与法国赛诺菲制药公司合作开发的新型注射用合成GLP1-RA，每日注射1次。利西那肽的MAA 2013年2月9日获得欧洲EMA的许可，并又先后获得墨西哥、奥地利和日本等国的批准上市，用于治疗成人2型糖尿病。但该公司2013年9月12日宣布，撤回向FDA递交的包括用利西那肽对并发急性冠脉综合征的2型糖尿病患者进行的Ⅲ期临床试验中期试验结果的BLA，并计划在完成该项Ⅲ期试验之后，于2015年再次向FDA递交包括该项Ⅲ期临床试验完整数据的BLA。